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タイトル: Resolution of 3-(methylamino)-1-(2-thienyl)propan-1-ol, a new key intermediate for duloxetine, with (S)-mandelic acid
著者: Saigo, Kazuhiko
Sakai, Kenichi
Sakurai, Rumiko
Yuzawa, Atsushi
Kobayashi, Yuka
著者(別言語): 西郷, 和彦
発行日: 2003年6月20日
出版者: Elsevier
掲載誌情報: Tetrahedron: Asymmetry, 14(12), 2003, p. 1631-1636.
関連URI: http://www.sciencedirect.com/science/journal/09574166
抄録: The resolution of racemic 3-(methylamino)-1-(2-thienyl)propan-1-ol (3), a new key intermediate for duloxetine (1), was studied. The conditions were optimized for an industrial-scale resolution of 3 by using (S)-mandelic acid (4) as a resolving agent and 2-butanol containing two equimolar amounts of water as a solvent. The (S)-3・(S)-4・H2O diastereomeric salt was crystallized to give pure (S)-3 with >99.9% ee after liberation of the amine. Absolute configuration of liberated (-)-3 was determined as (S)-form by X-ray crystallography.
URI: http://hdl.handle.net/2261/3990
ISSN: 09574166
出現カテゴリ:1134010 学術雑誌論文
014 自然科学


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